Морская губка открывает возможности для создания новых противоопухолевых препаратов

Химики из Школы естественных наук Дальневосточного федерального университета разработали новый метод синтеза биологически активных производных фазаплизина - цитотоксического пигмента морской губки. Впервые они получили достаточное количество 3-бромфаскаплизина и 3,10-дибромофаскаплизина, которые были известны ранее, но не были доступны для исследования. На основе этих соединений ученые синтезировали 14-броморетикулатат и 14-бромретикулатат - производные ретикулатиновых алкалоидов.

Совместное исследование ученых Дальневосточного отделения Российской академии наук и университетского медицинского центра Гамбург-Эппендорф показало, что 14-броморетикулатин избирательно влияет на бактерию Pseudomonas Aeruginosa, устойчивую ко многим типам антибиотиков. Кроме того, новое соединение обладает умеренной цитотоксической активностью, приводящей к гибели клеток рака кожи, рака прямой кишки и рака простаты.

3,10-дибромофаскаплизин может подавлять метаболизм клеток рака предстательной железы человека в семь раз более низких концентрациях, чем те, которые приводят к разрушению клеточных мембран. Вещество имеет широкий спектр потенциальных применений для селективного лечения злокачественной опухоли, без вредного воздействия на здоровые клетки.

Большая часть исследований, связанных с синтезом целевых соединений, была выполнена Полиной Смирновой - к.т.н. студент кафедры органической химии в СНС ДВФУ. Ученые из Г.Б. Еляков Тихоокеанский институт биоорганической химии Дальневосточного отделения Российской академии наук, Федеральный научный центр восточноазиатского наземного биоразнообразия Дальневосточного отделения Российской академии наук и Университетский медицинский центр Гамбург-Эппендорф среди других участников учеба.

Впервые Fascaplysin был извлечен из морской губки Fascaplysinopsis sp. в 1988 году и с тех пор интенсивно изучается. Это соединение обладает широким спектром биологической активности - оно сильно подавляет рост различных типов опухолевых клеток и обладает антибактериальным, противогрибковым и даже обезболивающим эффектами. Тем не менее, высокая токсичность фазаплизина для здоровых клеток ограничивает его использование в качестве лекарственного средства.

Ранее ученые ДВФУ показали, что производные фассаплизина стимулируют гибель мультиформных клеток глиобластомы - наиболее агрессивного типа рака мозга. Исследование было поддержано грантом Фонда ДВФУ № D-349-17.

Подпишитесь на нас Вконтакте, Одноклассники